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長春2-國產(chǎn)級2-P吡咯烷酮現(xiàn)貨供應(yīng)-寧波廊裕化學(xué) ：

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許多研究證明，難溶性藥物的共沉淀物，可以顯著改難溶性藥物的溶解性能，進而達到增加吸收和生物利用度的目的。有些藥物藥效好，但其致命的缺點是在水中的溶解度很小，導(dǎo)致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物質(zhì)與這些藥物共沉淀，進而提高藥物的溶解度和溶解速度，達到減小劑量、提高的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑，正得到廣泛的應(yīng)用。

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關(guān)于共沉淀物的作用機制大多認為，藥物和載體如在溶劑蒸發(fā)過程中，由于氫鍵作用、復(fù)合作用和粘度增大，載體抑制藥物晶核的形成及結(jié)晶的生長，使藥物成為具有較高能量的無定形物，從而提高藥物的飽和度。有人認為在藥物分子上形成網(wǎng)或藥物分子進入到分子的網(wǎng)狀骨架中，阻止藥物結(jié)晶結(jié)構(gòu)的形成。

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工藝一：將NVP配置成質(zhì)量分數(shù)為50%的溶液，用少量雙氧的水作為催化劑，在偶氮二異丁qing作用下，于50℃下引發(fā)聚合，使NVP幾乎全部轉(zhuǎn)化成PVP。再向聚合物中加氨水，使殘存的偶氮二異丁qing分解，單體聚合轉(zhuǎn)化率近100%，固含量50%。工藝二：在250 mL四口燒瓶中加入0.4 g分散劑P(NVP-co-VAc)和80 g分散介質(zhì)乙suan乙酯，70℃恒溫水浴攪拌溶解后，加入20 g單體NVP和0.15 g引發(fā)劑AIBN，氮氣氛圍下反應(yīng)6 h，冷卻并過濾，不溶物置于真空干燥箱內(nèi)真空干燥24h，得白色PVP固體粉末。

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吡咯烷酮也能溶于熔化的其他滴丸基質(zhì)，如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等，做成復(fù)合基質(zhì)。物理和化學(xué)性質(zhì)化妝品工業(yè)中常用的PVP等級是K-30。市售的PVP是白色可自由流動的粉末或固體，其含量為質(zhì)量分數(shù)為20%、30%、45%和50%的水溶液等形式。PVP可溶于水，具有吸濕性，其平衡吸濕量約為環(huán)境的相對濕度1/3，與蛋白質(zhì)的水合作用相似，每個單體與0.5mol的水締合。

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吡咯烷酮是一種無色透明的液體，沸點82-83℃( 101.3Kpa)，相對密度 0.994g/cm3，折光率1.4665 ( 22℃)。是一種強極性的溶劑。具有髙化學(xué)穩(wěn)定性、弱堿性、出眾溶解能力、低蒸汽壓及低介電常數(shù)。不會形成氫鍵，屬于極性非質(zhì)子傳遞溶劑，可以取代其他穩(wěn)定性差、蒸汽壓髙毒性大極易滲人的皮膚的溶劑，被稱為沒毒超溶劑。

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目前市場上所使用的藥物，大約有40%屬于難溶性藥物，因為其在人體內(nèi)難以吸收利用，藥物的使用受到了一定程度的限制。為了增加難溶性藥物的溶解和吸收，研究者們從藥化和藥劑等各方面開發(fā)了很多方法，例如藥物成鹽、微粉化、環(huán)糊精包合、制備無定型、固體分散（Solid dispersion）、共結(jié)晶（Co-crystal）（共沉淀Co-precipitate）等。在藥物共沉淀的制備中，藥物-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀是研究多的之一。